伊立替康是喜树碱的半合成衍生物,是选择性拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。伊立替康及其体内代谢物SN-38可诱导单链DNA损伤,从而阻断DNA复制,产生细胞毒作用。

据悉,江苏恒瑞医药股份有限公司生产的抗肿瘤药伊立替康注射剂通过FDA美国通用名药物注册认证,这意味着伊立替康注射剂可以正式在美国上市,将成为中国首款获得FDA美国通用名药物认证的西药注射剂。

恒瑞公司获得批准的伊立替康注射剂为通用名药(非专利药),共有两种剂量的产品被列入FDA通用名处方药目录。这是中国本土制药企业生产的西药注射剂首次获得FDA通用名药认证,对落实中国制药走出去战略具有里程碑的意义,对中国制药发展是极大的鼓舞。

伊立替康注射剂为美国辉瑞制药公司最先研发,被西医临床用于成人转移性大肠癌的治疗,对于经含5-Fu化疗失败的患者,伊立替康可作为二线治疗。辉瑞公司原研药在美国的专利于2007年8月过期。

江苏恒瑞医药公司2006年初开始进行针对美国市场的制剂开发和产品注册申报工作。经过5年的努力,伊立替康注射剂这款国产西药注射剂于2011年12月通过FDA正式批准。