艾塞那肽是合成肽类,具有肠促胰岛素分泌激素类似物效应,能促进胰腺β细胞葡萄糖依赖性地分泌胰岛素、抑制胰高血糖素过量分泌并且能够延缓胃排空。美国食品和药品监督管理局(FDA)经过了2年半的观察和评估,决定批准糖尿病药艾塞那肽注射液缓释剂型的上市申请,这将成为首个2型糖尿病每周一次用药的新型药物。2型糖尿病成人在饮食和锻炼基础上,可使用此制剂改善血糖控制。

研究表明,艾塞那肽缓释剂型治疗24周,可较基线降低糖化血红蛋白1.6%,而每日2次的剂型降低0.9%。艾塞那肽缓释剂型最常见的不良反应是恶心、低血糖、呕吐、腹泻、紧张不安感、眩晕、头痛、消化不良、便秘和无力。

鉴于安全性问题,在批准每周一次缓释剂型的同时,FDA要求制药厂进行一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验,评价该制剂对2型糖尿病患者主要不良心血管事件发生率的影响,同时也需要评估其他不良事件危险如胰腺癌、肾功能异常、严重低血糖,以及对甲状腺髓样癌(MTC)潜在生物标志物的长期影响。制药厂还被要求进行一系列动物实验。[NextPage]

艾塞那肽缓释剂药物标签的黑框警告指出,艾塞那肽缓释剂在大鼠临床相关暴露中会引发包括MTC在内的甲状腺C细胞癌,临床和非临床研究不能确定其在人体中的相关性。黑框警告还指出,艾塞那肽缓释剂在有个人或家族有MTC病史以及多发性内分泌肿瘤综合征患者中禁忌使用。

目前,礼来公司研发的糖尿病治疗药物百泌达(Byetta,艾塞那肽注射液)已在我国上市,主要适用于服用二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺脲类联用、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗,以改善血糖控制。

百泌达(Byetta,艾塞那肽注射液)需要1天两次皮下注射,分别在早餐和晚餐前1小时内注射。它的使用方法很简单,通过一个简便易用的笔型装置就可以注射。但是它的剂量与胰岛素不同,每一次给药剂量都是固定的,不需要根据血糖水平而随时作调整。